Препарат Валз: описание и инструкция по применению

Гипертония является основной причиной смерти при заболеваниях сердечной системы. Для борьбы с этими заболеваниями фармацевтические компании разрабатывают инновационные препараты, совершенствуют и тестируют различные комбинации лекарственных средств. До сих пор периферические вазодилататоры являются лидерами среди препаратов для лечения стойкой хронической гипертонии. Одним из таких препаратов является Валз. Инструкция по применению препарата имеет свои особенности и нюансы.

{banner_banstat0}

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Валз являются:

1. Артериальная гипертензия. Заболевание, которое характеризуется повышением артериального давления (выше 130/90 мм рт. ст.). Благодаря своим особенностям препарат может применяться для стойкого снижения АД при абсолютно любом виде артериальной гипертензии, но особенно эффективен при реноваскулярном варианте.
2. Хроническая сердечная недостаточность. Эффективен при II–IV функциональном классе: появление симптомов происходит во время выполнения физической нагрузки, тяжесть варьируется от самых легких изменений (появление одышки, побледнение носогубного треугольника и т. д.) до невозможности выполнять какую-либо нагрузку вообще.
3. Острый инфаркт миокарда. Назначают при стабильности гемодинамических показателей, в особенности при осложнениях недостаточности кровообращения по большому кругу кровообращения, а также систолической дисфункции ЛЖ (левого желудочка).

Рекомендуется для применения в лечении артериальной гипертензии, которая сопровождается такими сопутствующими патологиями, как:

{banner_banstat1}

• Сахарный диабет второго типа;
• Метаболический синдром (нарушение толерантности к глюкозе +нарушение обмена липидов, проявляющееся ожирением и повышением холестерина крови);
• Гипертрофия (увеличение мышечной массы) левого желудочка сердца;
• Подагра (нарушение обмена пуриновых кислот с отложением кристаллов в мелких суставах стоп);
• Почечная дисфункция, в том числе хроническая почечная недостаточность;
• Пароксизмальные приступы фибрилляции предсердий.

Механизм действия

Механизм действия препарата основан на блокаде рецепторов к ангиотензину, который участвует в каскаде реакций ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Эта система является одной из самых важных нейрогормональных регуляторных механизмов, при нарушениях в работе которой происходит прогрессирование артериальной гипертензии, ишемии миокарда, и как следствие – поражение органов-мишеней. Органами-мишенями чаще всего становятся почки, сетчатка глаза, головной мозг.

Ренин производится и выбрасывается в кровоток почками при уменьшении давления в системе почечной артерии. В норме он необходим для поддержания постоянного давления в системе клубочкового аппарата почек и нормальной фильтрации крови. При нарушениях регуляции происходит выброс ренина в кровоток. Вещество запускает каскад реакций активации превращения ангиотензина.

{banner_banstat2}

Физиологические эффекты ангиотензина II:

• Высвобождение вазопрессина, как следствие — спазм сосудов. Именно за счет этого происходит повышение давления (сердце выполняет повышенную нагрузку, чтобы протолкнуть тот же объем крови через меньший диаметр);
• Активация симпатической нервной системы за счет высвобождения биологически-активных веществ;
• Усиление выработки альдостерона. Как следствие возникает задержка воды в кровеносном русле за счет канальцевой реабсорбции натрия. Увеличение ОЦК также увеличивает преднагрузку на миокард и вызывает повышение давления (сердце вынуждено перекачивать больший объем);
• Вазоконстрикция приносящих артериол почечных клубочков, за счет чего замыкается порочный круг, так как еще больше снижается фильтрация и почки выбрасывают еще больше ренина в кровоток;
• Пролиферативный, основанный на гипертрофии кардиомиоцитов, из-за которой происходит гипертрофия миокарда в целом.

Долгосрочные эффекты ангиотензина вызывают повышение резистентности рецепторов к инсулину (патофизиологический механизм начала второго типа СД), нарушения липидного обмена. Это провоцирует развитие метаболического синдрома и сахарного диабета и в конечном счёте приводит к увеличению массы тела.

Таким образом, препарат блокирует рецепторы ангиотензина II, тем самым нивелируя его воздействие на организм на всех уровнях. Происходит дилатация (расширение) сосудов, как следствие – снижение артериальной гипертензии. Вторым механизмом нормализации давления является уменьшение ОЦК за счет уменьшения синтеза альдостерона и выведения натрия и воды почками.

{banner_banstat3}

Состав

Таблетки Валз представлены для удобства в нескольких вариантах дозировки. Сам препарат Валз представляет собой дженерик оригинального препарата Валсартана, следовательно, основным действующим веществом лекарства Валз является Валсартан. Перечень возможных дозировок таблеток представлен в таблице.

ПРЕПАРАТ	ВНЕШНИЙ ВИД	ОСНОВНОЕ ВЕЩЕСТВО – ВАЛСАРТАН, МГ	ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Валз 40	Желтые, двояковыпуклые, овальной формы. Маркированные «V».	40	лактозы моногидрат целлюлоза; микрокристаллическая кроскармеллоза натрия; повидон K29–32; тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный.
Валз 80	Розовые, двояковыпуклые, круглые. Маркированные «V».	80
Валз 160	Желтые, двояковыпуклые, овальные Маркированные «V»	160

Преимущества

Валз является препаратом последнего поколения сартановой группы, его принцип действия основан на неконкурентном блокировании рецепторов ангиотензина. Это позволяет не только снизить давление, но и устранить такие побочные действия вазоконстрикции, как ишемические проявления в органах-мишенях:

{banner_banstat4}

• нефросклероз;
• ИБС и кардиосклероз;
• ишемический мозговой инсульт;
• ретинопатия глаза.

Также Валз способен снизить инсулинорезистентность тканей, что позволяет усилить утилизацию глюкозы и уменьшить проявления сахарного диабета 2 типа. Еще препарат способен снизить синтез липопротеидов низкой плотности, которые являются основным морфологическим субстратом при формировании атеросклеротической бляшки. В почках препарат облегчает выведение уратов (мочекислых солей), как следствие – снижение подагрических проявлений.

Препарат способен поддерживать нормальные цифры давления в течение 24 часов без увеличения частоты пульса. Действие лекарства развивается постепенно, благодаря чему после приема первой дозы не развивается гипотония и коллаптоидное состояние. Эффект развивается спустя две недели с начала приема, нормализация АД происходит через месяц — полтора. При прекращении приема препарата не происходит развития синдрома отмены – в данном случае – возвращения высокого давления.

Лекарство на малых и низких дозировках способно поддерживать САД на 20 мм рт. ст. и ДАД на 15 мм рт. ст. ниже уровней, наблюдаемых у пациента без лечения. За счет кумуляции (накопления) происходит нормализация артериального давления на высоких дозах.

{banner_banstat5}

Преимущество препарата перед другими антигипертензивными группами

При использовании препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, наиболее близких лекарств по механизму действия к Валсартану, происходит накопление брадикинина и появление сухого мучительного кашля. Данный симптом развивается в результате того, что ангиотензинпревращающий фермент способен разрушать брадикинин, при недостаточности утилизации происходит кумуляция вещества. Это приводит к развитию побочного эффекта. Валз не уменьшает содержание АПФ в крови, так что фермент продолжает разрушать брадикинин, кашель не регистрируется.

При сравнении Валсартана с амлодипином (антагонистом кальция) в рандомизированных клинических исследованиях было доказано, что препараты в равной степени снижают АД в дневное и ночное время. Однако спустя две недели приема лекарственного средства в высоких дозировках у группы, принимающей амлодипин, участились такие побочные проявления:

• отеки на ногах;
• учащение частоты пульса.

Комбинация препаратов

Валз составляет хорошую комбинацию с препаратами – антагонистами кальция. В особенности отмечается хорошее взаимодействие, потенцирование действия друг друга при применении препарата с БМКК (блокатором медленных кальциевых каналов) – Амлодипином. Возникает снижение АД за счет вазодилатации сосудов мышечного типа (артерии, артериолы, венулы и вены), такого эффекта можно достичь при использовании низких дозировок препаратов.

{banner_banstat6}

Также имеет место применение комбинации Валза с тиазидным диуретиком (циклометиазид, хлортиазид). Препараты дополняют друг друга: один расширяет сосуды, второй – выводит лишнюю жидкость, снижая ОЦК.

Запрещен прием Валза одновременно с калийсберегающими мочегонными средствами (Верошпирон, Спиронолактон) и с препаратами калия (Панангин, Аспаркам). Возможно возникновение гиперкалиемии, проявляющейся нарушением ритма сердца вплоть до развития асистолии (остановка сердца). При необходимости совместного назначения показан обязательный контроль электролитного состава крови каждые 3 дня.

Нельзя назначать Валз в комплексе с ингибиторами АПФ, так как обе этих группы действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Как применять

Препарат используется для перорального приема, запивается достаточным количеством очищенной или кипяченой воды (нельзя запивать чаем, кофе, компотом и другими напитками). Прием лекарства не зависит от приема пищи.

1. Артериальная гипертензия. Начальная дозировка – 80 мг/сутки. Эффект наблюдается спустя две недели после начала применения. Максимальный терапевтический эффект на низкой дозе достигается спустя месяц приема. Если через четыре недели не достигается целевых цифр АД, доза увеличивается в два раза (160 мг) однократно. Если и при этой дозе не достигнуто снижение АД до необходимого уровня, то рекомендовано введение второго лекарства – диуретика или антагониста кальция.
2. Хроническая недостаточность кровообращения. Начинать необходимо с 40 мг дважды в сутки. При недостаточности дозы, при сохранении признаков недостаточности – постепенное увеличение дозы, начиная с вечерней в течение двух недель до 80 мг дважды в день. Если пациент переносит Валз хорошо, а эффект не достигнут – максимально разрешен прием по 320 мг утром и вечером. При добавлении второго препарата в терапию необходимо снижение дозы.
3. После ИМ со стабильными гемодинамическими показателями. Начало терапии рекомендовано спустя 12 часов после острого периода. Стартовая терапия не более 20 мг дважды. Постепенно происходит увеличение дозы до 160 мг два раза в сутки, нарастание дозы рекомендовано с интервалом 5–7 дней на каждые 20–40 мг. При малейших признаках непереносимости доза должна быть снижена.

Во время приема Валза необходимо осуществлять контроль за показателями клубочковой фильтрации, печеночными пробами. При появлении клиники почечной или печеночной недостаточности или изменений в биохимических показателях лекарство отменяется.

{banner_banstat7}

Противопоказания

К противопоказаниям к приему таблеток относят:

{banner_banstat8}

1. Острая недостаточность билиарной системы, сопровождающаяся застоем желчи с развитием цирроза. Если цирроз протекает без застоя в желчных путях, то препарат можно применять, но с осторожностью и под контролем в виде печеночных проб и УЗИ.
2. Второй и третий триместры во время беременности. Препарат токсичен для ребенка (нарушает работу почек, задерживает формирование амниотической оболочки, замедляет развитие костей черепа ребенка). Нет клинических данных о приеме препарата при кормлении малыша грудью, поэтому лучше перейти на альтернативные разрешенные лекарственные вещества.
3. Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов препарата. Развитие аллергических реакций: ангионевротический отек (или отек Квинке), крапивница, анафилаксия.
4. Детский и подростковый возраст до 18.

Также в некоторых случаях наблюдаются побочные действия Валз:

• К часто возникающим побочным реакциям относят:

1. Головокружение;
2. Недостаточности выделительной системы – почек;
3. Ортостатический коллапс (возникновение пароксизмов головокружения при перемене положения тела, редко – потеря сознания).

• Нечасто развивающиеся осложнения:

1. Сухой кашель;
2. Диспепсические проявления (тошнота, возможна рвота, метеоризм, секреторная диарея, боль в области живота);
3. Астенические синдромы (вялость, слабость, повышенная утомляемость, потеря аппетита, сонливость);
4. Васкулиты (воспаление сосудистой стенки с микротромбообразованием, сопровождающееся петехиальной сыпью);
5. Сердечная недостаточность.

• Редко возникающие проявления:

1. Нарушение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
2. Аллергия и реакции гиперчувствительности замедленного типа (сывороточная болезнь);
3. Нарушения электролитного обмена (гиперкалиемия);
4. Печеночная недостаточность (повышение трансаминаз, билирубина);
5. Нарушение выделительной функции (повышение клиренса мочевины, азотистых шлаков — нарушение фильтрационной способности почек);
6. Миалгия (боль в мышцах);
7. Мигрень или головная боль напряжения;
8. Гипотензия (давление ниже 90/60 мм рт. ст.).